1α,25-二羟基维生素D3的C-12位官能化强烈调节其对维生素D受体（VDR）的亲和力。

Functionalization at C-12 of 1alpha,25-dihydroxyvitamin D(3) strongly modulates the affinity for the vitamin D receptor (VDR).

作者信息

González-Avión Xosé C, Mouriño Antonio

机构信息

Departamento de Química Orgánica y Unidad Asociada al CSIC, Universidad de Santiago de Compostela, 15706 Santiago de Compostela, Spain.

出版信息

Org Lett. 2003 Jun 26;5(13):2291-3. doi: 10.1021/ol034632c.

DOI:10.1021/ol034632c

PMID:12816431

Abstract

The first synthesis of analogues of the natural hormone 1alpha,25-dihydroxyvitamin D(3) (1a) with substituents at C-12 is reported. The following are the relative affinities of the novel compounds for the vitamin D receptor (VDR) compared to that of 1a (100%): 1alpha,12alpha,25-(OH)(3)-D(3) (1b, 1%), 1alpha,25-(OH)(2)-12-methylene-D(3) (1c, 50%), and 1alpha,25-(OH)(2)-12beta-methyl-D(3) (1d, 440%). [structure: see text]

摘要

报道了天然激素1α,25-二羟基维生素D(3)（1a）在C-12位带有取代基的类似物的首次合成。与1a（100%）相比，以下是这些新型化合物对维生素D受体（VDR）的相对亲和力：1α,12α,25-(OH)(3)-D(3)（1b，1%）、1α,25-(OH)(2)-12-亚甲基-D(3)（1c，50%）和1α,25-(OH)(2)-12β-甲基-D(3)（1d，440%）。[结构：见正文]