TAK-733 的发现，一种强效和选择性的 MEK 变构位点抑制剂，用于癌症治疗。
Discovery of TAK-733, a potent and selective MEK allosteric site inhibitor for the treatment of cancer.
机构信息
Takeda San Diego, San Diego, CA 92121, USA.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 1;21(5):1315-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.01.071. Epub 2011 Jan 22.
PMID:21310613
Abstract
A novel 5-phenylamino-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione series of MEK inhibitors has been developed using structure-based drug design. Lead optimization of this series led to the discovery of TAK-733. This was advanced to Phase I clinical studies for cancer treatment.
摘要
采用基于结构的药物设计方法，开发了一种新型的 5-苯氨基-8-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶-4,7(3H,8H)-二酮系列 MEK 抑制剂。对该系列进行的先导化合物优化导致了 TAK-733 的发现。该化合物已被推进到癌症治疗的 I 期临床研究。
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