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鉴定 AF38469：一种口服生物可利用的 VPS10P 家族分拣受体 Sortilin 的抑制剂。

The identification of AF38469: an orally bioavailable inhibitor of the VPS10P family sorting receptor Sortilin.

机构信息

Neuroscience Drug Discovery, H. Lundbeck A/S, Copenhagen, Denmark.

The Lundbeck Foundation Research Centre MIND, Department of Molecular Biology and Genetics, Aarhus University, Gustav Wieds Vej 10C, Aarhus C 8000, Denmark.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jan 1;24(1):177-80. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.11.046. Epub 2013 Nov 27.

DOI:10.1016/j.bmcl.2013.11.046
PMID:24355129
Abstract

The identification of the novel, selective, orally bioavailable Sortilin inhibitor AF38469 is described. Structure-activity relationships and syntheses are reported, along with an X-ray crystal structure of the sortilin-AF38469 protein-inhibitor complex.

摘要

本文描述了新型、选择性、口服生物可利用的 Sortilin 抑制剂 AF38469 的鉴定。报告了结构活性关系和合成，并提供了 Sortilin-AF38469 蛋白抑制剂复合物的 X 射线晶体结构。

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