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通过 -氰基烯烃与 CFSONa 的自由基级联反应合成三氟甲基化 γ-内酰胺。

Synthesis of Trifluoromethylated γ-Lactams through Radical Cascades of -Cyano Alkenes with CFSONa.

机构信息

Key Laboratory of Molecule Synthesis and Function Discovery (Fujian Province University), College of Chemistry, Fuzhou University, Fuzhou 350108, China.

出版信息

J Org Chem. 2022 Dec 2;87(23):16090-16098. doi: 10.1021/acs.joc.2c01775. Epub 2022 Nov 12.

Abstract

We report herein a facile strategy to synthesize trifluoromethylated γ-lactams through trifluoromethylcarbonylation of -cyano alkenes using readily available CFSONa as the CF radical source. A range of trifluoromethyl-containing γ-lactams was obtained in good yields. This transition-metal-free protocol is demonstrated with mild conditions, broad substrate scope, good functional group tolerance, convenient reagents, and an easy-to-handle operating system.

摘要

我们在此报告了一种简便的策略,通过使用易得的 CFSONa 作为 CF 自由基源,通过 -氰基烯烃的三氟甲酰化来合成三氟甲基化的 γ-内酰胺。获得了一系列含三氟甲基的 γ-内酰胺,产率良好。该无过渡金属的方案具有温和的条件、广泛的底物范围、良好的官能团耐受性、方便的试剂和易于操作的操作系统。

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