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多金属氧酸盐——一类新型强效胞外核苷三磷酸二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂。

Polyoxometalates--a new class of potent ecto-nucleoside triphosphate diphosphohydrolase (NTPDase) inhibitors.

作者信息

Müller Christa E, Iqbal Jamshed, Baqi Younis, Zimmermann Herbert, Röllich Anita, Stephan Holger

机构信息

Pharmaceutical Institute, Pharmaceutical Sciences Bonn (PSB), University of Bonn, An der Immenburg 4, D-53121 Bonn, Germany.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Dec 1;16(23):5943-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.09.003. Epub 2006 Sep 25.

Abstract

Polyoxotungstates were identified as potent inhibitors of NTPDases1, 2, and 3. The most potent compound was K(6)H(2)[TiW(11)CoO(40)], exhibiting K(i) values of 0.140 microM (NTPDase1), 0.910 microM (NTPDase2), and 0.563 microM (NTPDase3). One of the compounds, (NH(4))(18)[NaSb(9)W(21)O(86)], was selective for NTPDases2 and 3 versus NTPDase1. NTPDase inhibition might contribute to the described biological effects of polyoxometalates, including their anti-cancer activity.

摘要

多氧钨酸盐被鉴定为NTPDases1、2和3的有效抑制剂。最有效的化合物是K(6)H(2)[TiW(11)CoO(40)],其对NTPDase1的抑制常数(Ki)值为0.140微摩尔,对NTPDase2为0.910微摩尔,对NTPDase3为0.563微摩尔。其中一种化合物(NH(4))(18)[NaSb(9)W(21)O(86)]对NTPDases2和3具有相对于NTPDase1的选择性。NTPDase抑制作用可能有助于多金属氧酸盐所描述的生物学效应,包括它们的抗癌活性。

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