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基于 HPLC 的 GABA(A) 受体调节剂活性分析:来自沙冬青的一种新的二氢异香豆素。

HPLC-based activity profiling for GABA(A) receptor modulators: a new dihydroisocoumarin from Haloxylon scoparium.

机构信息

Institute of Pharmaceutical Biology, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, CH-4056 Basel, Switzerland.

出版信息

J Nat Prod. 2010 Apr 23;73(4):768-70. doi: 10.1021/np900803w.

Abstract

A new dihydroisocoumarin was isolated from a dichloromethane extract of Haloxylon scoparium with the aid of a functional assay with Xenopus oocytes transiently expressing GABA(A) receptors of defined subunit composition (alpha(1)beta(2)gamma(2S)). Compound 1 induced a maximum potentiation of the chloride currents by 144.6 +/- 35.3% with an EC(50) of 140.2 +/- 51.2 muM.

摘要

从具有特定亚基组成(α1β2γ2S)的 GABA(A) 受体的非洲爪蟾卵母细胞的功能测定中,借助于该功能测定,从四合木的二氯甲烷提取物中分离出一种新的二氢异香豆素。化合物 1 诱导氯离子电流最大增强 144.6±35.3%,EC50 为 140.2±51.2 μM。

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