Centre for Cardiovascular Research and Education in Therapeutics, Department of Epidemiology and Preventive Medicine, Monash University, Melbourne, Australia.
Clin Exp Pharmacol Physiol. 2010 Sep;37(9):912-8. doi: 10.1111/j.1440-1681.2010.05405.x. Epub 2010 May 24.
环氧化酶(COX)-2 抑制剂和其他非甾体抗炎药(NSAIDs)与心血管事件的增加有关。然而,这些药物对心脏功能的直接影响尚未得到广泛探讨。鉴于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在心脏重构中的重要作用,我们试图确定 COX-2 抑制剂和非特异性(NS)-NSAIDs 对从 1-2 日龄 Sprague-Dawley 幼鼠分离的乳鼠心肌细胞(NCM)和成纤维细胞(NCF)中 RAAS 诱导的心肌肥厚和纤维化的影响。
在刺激 10μmol/L 醛固酮 72 小时或 0.1μmol/L 血管紧张素(Ang)II 60 小时之前,NCM 用 COX-2 抑制剂(塞来昔布或罗非昔布)或 NS-NSAIDs(萘普生;均为 0.1-10μmol/L)预处理 2 小时。NCM 的肥大通过[3H]-亮氨酸掺入来评估。
用与 NCM 相同的方法预处理 NCF,用 COX-2 抑制剂或萘普生预处理,然后用 0.1μmol/L AngII 刺激 48 小时。随后通过[3H]-脯氨酸掺入测定胶原合成。
将冷冻保存的雄性和雌性大鼠肝细胞混合,用或不用 COX-2 抑制剂处理 1 小时,然后向所有孔中加入 1nmol/L 醛固酮(约 540pg/mL)。细胞再孵育 60 分钟,通过离心收集培养上清液。用化合物处理人肝 HepG2 细胞,有或无血清饥饿处理 48 小时。所有细胞在用醛固酮处理前用 COX-2 抑制剂预处理 2 小时。进一步孵育 3、18、24 或 48 小时后收集细胞培养液。通过酶免疫测定法测定细胞培养液中的醛固酮浓度。
COX-2 抑制剂塞来昔布抑制醛固酮和 AngII 刺激的 NCM 肥大,但罗非昔布和萘普生没有作用。在 NCF 中,AngII 刺激的胶原合成被塞来昔布抑制,并且在较小程度上被罗非昔布抑制,而萘普生没有作用。COX-2 抑制剂抑制大鼠肝细胞摄取和/或代谢醛固酮,但对人肝 HepG2 细胞没有作用。
这些结果表明,选择性 COX-2 抑制剂在 RAAS 刺激的心脏细胞中具有潜在的抗重构作用,而萘普生没有作用。