通过铜催化苯胺衍生的苯甲脒的反应直接合成喹唑啉。

Direct synthesis of quinazolines through copper-catalyzed reaction of aniline-derived benzamidines.

机构信息

Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, Sakyo-ku, Kyoto 606-8501, Japan.

出版信息

Org Lett. 2010 Sep 3;12(17):3963-5. doi: 10.1021/ol1016756.

PMID:20795747

Abstract

A novel synthesis of 2-phenyl-4-[(triisopropylsilyl)methyl]quinazolines from monosubstituted arenes has been developed. Treatment of N-phenylbenzamidines with 5-nitro-1-[(triisopropylsilyl)ethynyl]-1,2-benziodoxol-3(1H)-one and K(2)CO(3) in the presence of a catalytic amount of CuBr in benzene gives 2-phenyl-4-[(triisopropylsilyl)methyl]quinazolines in moderate to good yields.

摘要

已开发出一种从单取代芳基合成 2-苯基-4-[(三异丙基甲硅烷基)甲基]喹唑啉的新方法。在苯中，用 5-硝基-1-[(三异丙基甲硅烷基)乙炔基]-1,2-苯并碘杂环丁烷-3(1H)-酮和 K(2)CO(3)处理 N-苯基苯甲脒，并加入催化量的 CuBr，可得到中等至良好收率的 2-苯基-4-[(三异丙基甲硅烷基)甲基]喹唑啉。