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N,N-双-(8-羟基喹啉-5-基甲基)-苄基取代胺(HQNBA):过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR-γ)激动剂,具有神经保护特性。

N,N-Bis-(8-hydroxyquinoline-5-yl methyl)-benzyl substituted amines (HQNBA): peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR-γ) agonists with neuroprotective properties.

机构信息

Laboratoire de Chimie Biomoléculaire, CNRS, IBDML-UMR-6216, Université de la Méditerranée, Marseille, France.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 1;20(23):6966-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.09.134. Epub 2010 Oct 21.

Abstract

We report on the neuroprotective effects of N,N-bis-(8-hydroxyquinoline-5-yl methyl)-benzyl substituted amines (HQNBA) in a model of oxidative stress-induced nerve cell death using mouse hippocampal-derived HT22 cells. The four derivatives (JLK1472, JLK1486, JLK1522 and JLK1535) protected the HT22 cells from death at concentrations ranging from 0.1 to 1 μM. Their action is partially dependent on their ability to act as PPARγ agonists. These analogues also maintain GSH levels suggesting that they have indirect anti-oxidant effects.

摘要

我们报告了 N,N-双-(8-羟基喹啉-5-基甲基)-苄基取代胺(HQNBA)在氧化应激诱导的神经细胞死亡模型中的神经保护作用,该模型使用了来自小鼠海马的 HT22 细胞。四种衍生物(JLK1472、JLK1486、JLK1522 和 JLK1535)在 0.1 至 1 μM 的浓度范围内保护 HT22 细胞免于死亡。它们的作用部分取决于它们作为过氧化物酶体增殖物激活受体 γ(PPARγ)激动剂的能力。这些类似物还维持着 GSH 水平,这表明它们具有间接的抗氧化作用。

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