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利用三有机铟化合物进行交叉偶联反应合成 4,6-二取代 2-(4-吗啉基)嘧啶。

Synthesis of 4,6-disubstituted 2-(4-morpholinyl)pyrimidines by cross-coupling reactions using triorganoindium compounds.

机构信息

Departamento de Química Fundamental, Universidade da Coruña, E-15071 A Coruña, Spain.

出版信息

Org Biomol Chem. 2012 Dec 7;10(45):9045-51. doi: 10.1039/c2ob26398j. Epub 2012 Oct 19.

Abstract

4,6-Disubstituted-2-(4-morpholinyl)pyrimidines, an important class of bioactive compounds, have been synthesized from 4,6-dichloro-2-(4-morpholinyl)pyrimidine by selective and sequential palladium-catalyzed cross-coupling reactions using triorganoindium reagents. This methodology, being efficient and versatile, allowed the synthesis of a variety of non-symmetrical pyrimidines functionalized at C-4 and C-6 positions.

摘要

4,6-二取代-2-(4-吗啉基)嘧啶类化合物是一类重要的生物活性化合物,可通过 4,6-二氯-2-(4-吗啉基)嘧啶与三有机铟试剂进行选择性和顺序钯催化交叉偶联反应来合成。这种方法高效且多功能,允许在 C-4 和 C-6 位置上对各种非对称嘧啶进行功能化。

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