打碗花中对香豆酸烷基酯对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制作用
PTP1B inhibitory effect of alkyl p-coumarates from Calystegia soldanella.
作者信息
Lee Jung Im, Kim In-Hye, Choi Youn Hee, Kim Eun-Young, Nam Taek-Jeong
出版信息
Nat Prod Commun. 2014 Nov;9(11):1585-8.
In this report, the PTP1B inhibitory effect of Calystegia soldanella was investigated. Bioassay-guided fractionation of the crude extracts revealed that the n-hexane fraction had the strongest PTP1B inhibitory effect. Nine known alkyl p-coumarates were isolated from the n-hexane fraction, and each compound was evaluated for its effect on PTP1B. All compounds effectively inhibited PTP1B activity. The IC50 values of the compounds were 3 (10.8 μg/mL) > 2 (15.5 μg/mL) > 7 (26.6 μg/mL) > 1 (37.0 μg/mL) > 8 (41.2 μg/mL) > 9 (43.4 μg/mL) > 5 (44.7 μg/mL) > 4 (> 50 μg/mL) > 6 (> 50 μg/mL).
在本报告中，对打碗花的蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）抑制作用进行了研究。对粗提物进行生物活性导向分离后发现，正己烷萃取物具有最强的PTP1B抑制作用。从正己烷萃取物中分离出9种已知的对香豆酸烷基酯，并对每种化合物的PTP1B抑制作用进行了评估。所有化合物均能有效抑制PTP1B活性。这些化合物的半数抑制浓度（IC50）值分别为3（10.8 μg/mL）> 2（15.5 μg/mL）> 7（26.6 μg/mL）> 1（37.0 μg/mL）> 8（41.2 μg/mL）> 9（43.4 μg/mL）> 5（44.7 μg/mL）> 4（> 50 μg/mL）> 6（> 50 μg/mL）。
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