Suppr超能文献

二肽TSPO配体GD-23的抗焦虑作用对神经甾体生物合成的依赖性。

Dependence of anxiolytic effects of the dipeptide TSPO ligand GD-23 on neurosteroid biosynthesis.

作者信息

Gudasheva T A, Deeva O A, Yarkova M A, Seredenin S B

机构信息

Zakusov Research Institute of Pharmacology, Russian Academy of Medical Sciences, ul. Baltiiskaya 8, Moscow, 125315, Russia.

出版信息

Dokl Biochem Biophys. 2016 Jul;469(1):298-301. doi: 10.1134/S1607672916040165. Epub 2016 Sep 7.

Abstract

The elevated plus maze test showed that GD-23 (N-carbobenzoxy-L-tryptophanyl-L-isoleucine amide), an original dipeptide ligand of TSPO, exerted anxiolytic effect when injected intraperitoneally at a dose of 0.5 mg/kg. This effect was completely blocked by the selective neurosteroid synthesis inhibitors, enzymes trilostane and finasteride. The same inhibitors do not prevent the anxiolytic effects of the benzodiazepine tranquillizer diazepam. The results of the study indicate the selective neurosteroidogenic mechanism of the anxiolytic action of GD-23.

摘要

高架十字迷宫试验表明,TSPO的原始二肽配体GD-23(N-苄氧羰基-L-色氨酰-L-异亮氨酸酰胺)以0.5mg/kg的剂量腹腔注射时具有抗焦虑作用。这种作用被选择性神经甾体合成抑制剂曲洛司坦和非那雄胺完全阻断。同样的抑制剂并不能阻止苯二氮䓬类镇静剂地西泮的抗焦虑作用。研究结果表明GD-23抗焦虑作用的选择性神经甾体生成机制。

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