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秋水仙碱的B环及其在紫杉醇诱导的微管蛋白聚合中的作用。

B-ring of colchicine and its role in taxol-induced tubulin polymerization.

作者信息

Ghosh Choudhury G, Maity S, Bhattacharyya B, Biswas B B

出版信息

FEBS Lett. 1986 Mar 3;197(1-2):31-4. doi: 10.1016/0014-5793(86)80292-7.

DOI:10.1016/0014-5793(86)80292-7
PMID:2868923
Abstract

Taxol-induced assembly of purified tubulin is not inhibited by the colchicine analogue 2-methoxy-5-(2',3',4'-trimethoxyphenyl)tropone. Colchicine analogues having intact A, C and B-rings (without NH-CO-CH3) such as desacetamidocolchicine have also been found to be inactive. It has been observed that these two colchicine analogues are incorporated into polymers when incubated in the presence of taxol. Furthermore, preformed taxol-induced polymers of tubulin have been found to bind these two colchicine analogues. These results suggest that colchicine-binding domains on the tubulin molecule are mostly (if not completely) exposed in the taxol-induced polymers.

摘要

紫杉醇诱导的纯化微管蛋白组装不受秋水仙碱类似物2-甲氧基-5-(2',3',4'-三甲氧基苯基)托品酮的抑制。还发现具有完整A、C和B环(无NH-CO-CH3)的秋水仙碱类似物,如去乙酰氨基秋水仙碱,也没有活性。据观察,当在紫杉醇存在下孵育时,这两种秋水仙碱类似物会掺入聚合物中。此外,已发现预先形成的紫杉醇诱导的微管蛋白聚合物会结合这两种秋水仙碱类似物。这些结果表明,微管蛋白分子上的秋水仙碱结合结构域在紫杉醇诱导的聚合物中大多(如果不是完全)暴露。

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