柑橘果皮提取物的血管舒张和化学指纹图谱研究。
Vasorelaxant and chemical fingerprint studies of Citrus reticulatae pericarpium extracts.
机构信息
School of Pharmaceutical Sciences, Universiti Sains Malaysia, 11800 Minden, Pulau Pinang, Malaysia.
School of Pharmaceutical Sciences, Universiti Sains Malaysia, 11800 Minden, Pulau Pinang, Malaysia; College of Pharmacy, Fujian University of Traditional Chinese Medicine, Fuzhou 350122, China.
出版信息
J Ethnopharmacol. 2019 Mar 25;232:135-144. doi: 10.1016/j.jep.2018.12.014. Epub 2018 Dec 11.
ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE
Citrus reticulatae Pericarpium (Chen pi) was widely used as an important ingredient in the prescription of TCM to treat phlegm fluid retention type hypertension. Since Chen pi is involved in treatment as antihypertensive TCM formula, we have reasonable expectation in believing that it might possess vasorelaxant activity.
AIM OF THE STUDY
This study is designed to investigate the vasorelaxant effect of Chen pi and to study its pharmacology effects.
MATERIALS AND METHODS
The vasorelaxant effect of water extract of Chen pi (CRW) were evaluated on thoracic aortic rings isolated from Sprague Dawley rats. The fingerprint of Chen pi and the extracts were developed with quantification of hesperidin content by HPTLC.
RESULTS
CRW exhibited the strongest vasorelaxant activity. CRW caused the relaxation of the phenylephrine pre-contracted aortic rings in the presence and absence of endothelium as well as in potassium chloride pre-contracted endothelium-intact aortic ring. The incubation of propranolol (β-adrenergic receptor blocker), atropine (muscarinic receptor blocker), Nω-nitro-L-arginine methyl ester (NO synthase inhibitor), ODQ (sGC inhibitor), indomethacin (COX inhibitor), 4-aminopyridine (K blocker), barium chloride (K blocker), and glibenclamide (K blocker) significantly reduced the vasorelaxant effects of CRW. CRW was also found to be active in reducing Ca releases from the sarcoplasmic reticulum and suppressing the voltage-operated calcium channels.
CONCLUSION
The vasorelaxant effect of CRW on rat aorta involves NO/sGC, calcium and potassium channels, muscarinic and β-adrenergic receptors.
药 理 学 相 关 性：陈 皮（Chen pi）作 为 中 医 处 方 的 重 要 组 分，被 广 泛 用 于 治 疗 痰 饮 型 高 血 压。由 于 Chen pi 作 为 降 压 的 中 药 配 方 材 料，我 们 有 理 由 相 信 它 具 有 血 管 扩 张 活 性。
研 究 目 的：本 研 究 旨 在 探 讨 陈 皮 的 血 管 舒 张 作 用 及 药 理 学 效 应。
材 料 和 方 法：采 用 胸 主 动 脉 环 分 离 法 评 估 陈 皮 水 提 物（CRW）的 血 管 舒 张 作 用。采 用 HPTLC 对 陈 皮 和 提 取 物 进 行 指 纹 分 析 和 橙 皮 苷 含 量 的 定 量 分 析。
结 果：CRW 表 现 出 最 强 的 血 管 舒 张 活 性。CRW 可 引 起 去 甲 肾 上 腺 素 预 收 缩 的 胸 主 动 脉 环 及 钾 离 子 预 收 缩 的 内 皮 完 整 的 胸 主 动 脉 环 的 舒 张。抑 制 β 受 体（普 萘 洛 尔）、M 受 体（阿 托 品）、NO 合 成 酶 抑 制 剂（Nω-硝 基-L-精 氨 酸 甲 酯）、sGC 抑 制 剂（ODQ）、环 氧 合 酶 抑 制 剂（吲 哚 美 辛）、K 通 道 抑 制 剂（4-氨 基 吡 啶 和 巴 比 妥 酸）、钙 离 子 通 道 抑 制 剂（钡 氯 化 物）能 显 著 降 低 CRW 的 血 管 舒 张 作 用。还 发 现 CRW 能 够 减 少 肌 浆 网 中 Ca 离 子 的 释 放，并 抑 制 电 压 依 赖 性 钙 离 子 通 道。
结 论：CRW 对 大 鼠 主 动 脉 的 血 管 舒 张 作 用 涉 及 NO/sGC、钙 和 钾 离 子 通 道、M 受 体 和 β 受 体。
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