Suppr超能文献

近年来 IIa 类组蛋白去乙酰化酶研究进展。

Recent advances in class IIa histone deacetylases research.

机构信息

Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie, Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf, Universitätsstr. 1, 40225 Düsseldorf, Germany.

Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie, Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf, Universitätsstr. 1, 40225 Düsseldorf, Germany.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2019 Nov 15;27(22):115087. doi: 10.1016/j.bmc.2019.115087. Epub 2019 Sep 6.

Abstract

Epigenetic control plays an important role in gene regulation through chemical modifications of DNA and post-translational modifications of histones. An essential post-translational modification is the histone acetylation/deacetylation-process which is regulated by histone acetyltransferases (HATs) and histone deacetylases (HDACs). The mammalian zinc dependent HDAC family is subdivided into three classes: class I (HDACs 1-3, 8), class II (IIa: HDACs 4, 5, 7, 9; IIb: HDACs 6, 10) and class IV (HDAC 11). In this review, recent studies on the biological role and regulation of class IIa HDACs as well as their contribution in neurodegenerative diseases, immune disorders and cancer will be presented. Furthermore, the development, synthesis, and future perspectives of selective class IIa inhibitors will be highlighted.

摘要

表观遗传控制通过 DNA 的化学修饰和组蛋白的翻译后修饰在基因调控中发挥重要作用。一种重要的翻译后修饰是组蛋白乙酰化/去乙酰化过程,该过程受组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 调节。哺乳动物锌依赖性 HDAC 家族分为三类:I 类 (HDACs 1-3、8)、II 类 (IIa:HDACs 4、5、7、9;IIb:HDACs 6、10) 和 IV 类 (HDAC 11)。在这篇综述中,将介绍 IIa 类 HDACs 的生物学作用和调节及其在神经退行性疾病、免疫紊乱和癌症中的作用的最新研究。此外,还将重点介绍选择性 IIa 类抑制剂的开发、合成和未来前景。

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