• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

2,6-亚甲基-3-苯并氮杂环辛烷-11-丙醇。光学对映体之间缺乏拮抗作用以及两种N-甲基衍生物具有强效麻醉拮抗作用的观察。

2,6-Methano-3-benzazocine-11-ropanols. Lack of antagonism between optical antipodes and observation of potent narcotic antagonism by two n-methyl derivatives.

作者信息

Michne W F

出版信息

J Med Chem. 1978 Dec;21(12):1322-4. doi: 10.1021/jm00210a032.

DOI:10.1021/jm00210a032
PMID:722743
Abstract

Resolution of a 2,6-methano-3-benzazocine-11-propanol analogue of buprenorphine showed that the biological activity resides in the levo antipode. An attempt to enhance agonist activity by preparation of N-methyl derivatives resulted in two compounds three and five times as potent as nalorphine as antagonists of phenazocine. These compounds are the most potent N-methyl narcotic antagonists reported to date.

摘要

丁丙诺啡的一种2,6-亚甲基-3-苯并氮杂环辛烷-11-丙醇类似物的拆分表明，其生物活性存在于左旋对映体中。通过制备N-甲基衍生物来增强激动剂活性的尝试产生了两种化合物，它们作为非那佐辛拮抗剂的效力分别是吗啡酮的三倍和五倍。这些化合物是迄今为止报道的最有效的N-甲基麻醉拮抗剂。

相似文献

1
2,6-Methano-3-benzazocine-11-ropanols. Lack of antagonism between optical antipodes and observation of potent narcotic antagonism by two n-methyl derivatives.2,6-亚甲基-3-苯并氮杂环辛烷-11-丙醇。光学对映体之间缺乏拮抗作用以及两种N-甲基衍生物具有强效麻醉拮抗作用的观察。
J Med Chem. 1978 Dec;21(12):1322-4. doi: 10.1021/jm00210a032.
2
Synthesis and narcotic agonist-antagonist evaluation of some 2,6-methano-3-benzazocine-11 propanols. Analogues of the ring C bridged oripavine-7-mehtanols.某些2,6-亚甲基-3-苯并氮杂卓-11-丙醇的合成及麻醉性激动剂-拮抗剂评价。C环桥连的oripavine-7-甲醇类似物。
J Med Chem. 1977 May;20(5):682-6. doi: 10.1021/jm00215a013.
3
(2,6-Methano-3-benzazocin-11 beta-yl)alkanones. 1. Alkylalkanones: a new series of N-methyl derivatives with novel opiate activity profiles.（2,6-亚甲基-3-苯并氮杂环辛-11β-基）链烷酮。1. 烷基链烷酮：具有新型阿片样活性谱的一系列新的N-甲基衍生物。
J Med Chem. 1979 Oct;22(10):1158-63. doi: 10.1021/jm00196a002.
4
Narcotic antagonists. Synthesis and evaluation of some subsituted 1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,4:2,6-dimethano-3-benzazocines.麻醉拮抗剂。某些取代的1,2,3,4,5,6-六氢-1,4:2,6-二亚甲基-3-苯并氮杂卓的合成与评价。
J Med Chem. 1977 Mar;20(3):453-6. doi: 10.1021/jm00213a027.
5
3-Benzazocine amidinium nitronates. An unusual type of opiate antagonist.3-苯并氮杂卓脒基亚硝酸盐。一种不同寻常的阿片类拮抗剂。
J Med Chem. 1978 Jan;21(1):139-40. doi: 10.1021/jm00199a030.
6
Analgetic 1-oxidized-2,6-methano-3-benzazocines.
J Med Chem. 1972 Dec;15(12):1278-81. doi: 10.1021/jm00282a019.
7
9-hydroxy-1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,5-methano-3-benzazocine derivatives as analgesics.9-羟基-1,2,3,4,5,6-六氢-1,5-亚甲基-3-苯并氮杂卓衍生物作为镇痛药。
J Med Chem. 1977 Feb;20(2):310-2. doi: 10.1021/jm00212a027.
8
Synthesis and antinociceptive activity of 4-(cyclopropylmethyl)-3,4,5,6-tetrahydro-2H-1,5-methano-1, 4-benzodiazocin-9-amine and congeners.4-(环丙基甲基)-3,4,5,6-四氢-2H-1,5-亚甲基-1,4-苯并二氮杂䓬-9-胺及其同系物的合成与抗伤害感受活性
J Med Chem. 1985 Jun;28(6):728-33. doi: 10.1021/jm00383a007.
9
Studies on the syntheses of analgesics. VI. Synthesis of 1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,5-methano-3-benzazocine derivatives.
Chem Pharm Bull (Tokyo). 1975 Sep;23(9):1932-7. doi: 10.1248/cpb.23.1932.
10
Highly potent and orally active CCR5 antagonists as anti-HIV-1 agents: synthesis and biological activities of 1-benzazocine derivatives containing a sulfoxide moiety.作为抗HIV-1药物的高效口服活性CCR5拮抗剂：含亚砜部分的1-苯并氮杂卓衍生物的合成及生物活性
J Med Chem. 2006 Mar 23;49(6):2037-48. doi: 10.1021/jm0509703.