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孤啡肽对SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞系中Ca2+通道电流及细胞内Ca2+的影响。

The effect of nociceptin on Ca2+ channel current and intracellular Ca2+ in the SH-SY5Y human neuroblastoma cell line.

作者信息

Connor M, Yeo A, Henderson G

机构信息

Department of Pharmacology, University of Bristol.

出版信息

Br J Pharmacol. 1996 May;118(2):205-7. doi: 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15387.x.

Abstract

The human neuroblastoma cell line SH-SY5Y expresses the 'orphan' opioid receptor (ORL1). We have demonstrated that nociceptin, the putative endogenous ligand for ORL1, produces a concentration-dependent inhibition of the N-type calcium channel current in these cells (IC50 42 nM). In addition, in the presence of carbachol, nociceptin increased the intracellular concentration of Ca2+ (EC50 60 nM). Both effects of nociceptin were blocked by pertussis toxin pretreatment but not by the opioid antagonists CTAP (1 microM), naltrindole (1 microM) and naloxone (10 microM).

摘要

人神经母细胞瘤细胞系SH-SY5Y表达“孤儿”阿片受体(ORL1)。我们已经证明,伤害感受肽(ORL1的假定内源性配体)对这些细胞中的N型钙通道电流产生浓度依赖性抑制作用(IC50为42 nM)。此外,在卡巴胆碱存在的情况下,伤害感受肽增加了细胞内Ca2+的浓度(EC50为60 nM)。伤害感受肽的这两种作用均被百日咳毒素预处理所阻断,但未被阿片拮抗剂CTAP(1 microM)、纳曲吲哚(1 microM)和纳洛酮(10 microM)阻断。

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引用本文的文献

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Drugs in Development to Manage Acute Pain.用于管理急性疼痛的在研药物。
Drugs. 2025 Jan;85(1):11-19. doi: 10.1007/s40265-024-02118-0. Epub 2024 Nov 19.

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