四氢原小檗碱对大鼠腹侧被盖区多巴胺D2受体的影响。
Effects of tetrahydroprotoberberines on dopamine D2 receptors in ventral tegmental area of rat.
作者信息
Wang L M, Zhang X X, Jin G Z
机构信息
Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, China.
出版信息
Zhongguo Yao Li Xue Bao. 1997 Mar;18(2):143-6.
AIM
To compare the actions of tetrahydroprotoberberines (THPB) on dopamine (DA) D2 receptors in the ventral tegmental area (VTA) of rat.
METHODS
Extracellular single unit recording technique was used in i.v. gallamine-paralyzed rats.
RESULTS
Eleven THPB analogs tested completely attenuated the apomorphine (Apo, 20 micrograms.kg-1)-induced inhibition on VTA DA cell firing activity. The OH group on C2 at THPB was linked with the reversal of Apo-induced inhibition. Their reversal potencies (ED50, microgram.kg-1) for D2 receptors were: THPB-143 (5.6) > SPD (8.5) > Iso (17.0) > THP (33) > THB (48) > THPB-18 (66) > THPB-1 (179) > THPB-19 (408) > THPB-126 (510) > THPB-104 (1019) > THPB-10 (4815).
CONCLUSION
Among these 11 THPB, the 2-hydroxyl-THPB (THPB-143) showed the strongest antagonistic action on D2 receptors.
目的
比较四氢原小檗碱（THPB）对大鼠腹侧被盖区（VTA）多巴胺（DA）D2受体的作用。
方法
采用细胞外单单位记录技术，对静脉注射加拉明麻痹的大鼠进行实验。
结果
所测试的11种THPB类似物均完全减弱了阿扑吗啡（Apo，20微克·千克-1）诱导的对VTA多巴胺能细胞放电活动的抑制作用。THPB中C2位上的羟基与Apo诱导抑制作用的逆转有关。它们对D2受体的逆转效力（半数有效剂量，ED50，微克·千克-1）分别为：THPB-143（5.6）> 小檗胺（SPD，8.5）> 异粉防己碱（Iso，17.0）> 四氢小檗碱（THP，33）> 小檗碱（THB，48）> THPB-18（66）> THPB-1（179）> THPB-19（408）> THPB-126（510）> THPB-104（1019）> THPB-10（4815）。
结论
在这11种THPB中，2-羟基-THPB（THPB-143）对D2受体表现出最强的拮抗作用。
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