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核苷与核苷酸。183. 作为新型抗病毒剂的4'α-支链胸苷的合成。

Nucleosides and nucleotides. 183. Synthesis of 4'alpha-branched thymidines as a new type of antiviral agent.

作者信息

Sugimoto I, Shuto S, Mori S, Shigeta S, Matsuda A

机构信息

Laboratory of Medicinal Chemistry, Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Sapporo, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1999 Feb 8;9(3):385-8. doi: 10.1016/s0960-894x(99)00010-4.

Abstract

A series of 4'alpha-branched thymidines was synthesized and evaluated as potential antiviral agents. 4'-Ethylthymidine (3), 4'-ethenylthymidine (5), and 4'-ethynylthymidine (6) exhibited potent anti-HSV-1 and anti-HIV-1 activities with no significant cytotoxicity.

摘要

合成了一系列4'α-支链胸苷,并将其作为潜在的抗病毒药物进行评估。4'-乙基胸苷(3)、4'-乙烯基胸苷(5)和4'-乙炔基胸苷(6)表现出强效的抗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)和抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性,且无明显细胞毒性。

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