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与扎那米韦相关的唾液酸酶抑制剂：4H-吡喃6-醚和酮的合成及生物学评价

Sialidase inhibitors related to zanamivir: synthesis and biological evaluation of 4H-pyran 6-ether and ketone.

作者信息

Smith P W, Robinson J E, Evans D N, Sollis S L, Howes P D, Trivedi N, Bethell R C

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, GlaxoWellcome Medicines Research Centre, Stevenage, Herts UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1999 Feb 22;9(4):601-4. doi: 10.1016/s0960-894x(99)00031-1.

DOI:10.1016/s0960-894x(99)00031-1
PMID:10098672
Abstract

Synthesis of 5R-Acetamido-4S-amino-4H-pyran-6R-O-( -ethyl)propyl and 6R-(1-oxo-2-ethyl)butyl 2-carboxylic acids (4 and 5) and their evaluation as inhibitors of influenza virus sialidase is described. Both compounds showed good inhibitory activity with marked selectivity for influenza A sialidase.

摘要

描述了5R-乙酰氨基-4S-氨基-4H-吡喃-6R-O-（-乙基）丙基和6R-（1-氧代-2-乙基）丁基2-羧酸（4和5）的合成及其作为流感病毒唾液酸酶抑制剂的评价。两种化合物均显示出良好的抑制活性，对甲型流感病毒唾液酸酶具有明显的选择性。

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