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3-氨基洋地黄毒苷元和3-氨基地高辛元探针的高效合成。

Efficient synthesis of 3-aminodigoxigenin and 3-aminodigitoxigenin probes.

作者信息

Adamczyk M, Grote J

机构信息

Department of Chemistry, Abbott Laboratories, Abbott Park, IL 60064-6016, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1999 Mar 8;9(5):771-4. doi: 10.1016/s0960-894x(99)00079-7.

DOI:10.1016/s0960-894x(99)00079-7
PMID:10201845
Abstract

Oxidation of digoxigenin and digitoxigenin to the 3-ketones followed by reductive amination produced a mixture of amine epimers. The inability to separate the epimeric mixtures of chemiluminescent digoxigenin probes derived by conjugation to the acridinium label prompted us to develop an HPLC method to separate the amines. Labeling of the pure amines resulted in good yields of the isomerically pure probes.

摘要

洋地黄毒苷元和羟基洋地黄毒苷元氧化成3-酮,随后进行还原胺化反应,生成胺差向异构体混合物。由于无法分离通过与吖啶鎓标记物偶联得到的化学发光洋地黄毒苷元探针的差向异构体混合物,促使我们开发一种高效液相色谱法来分离这些胺。对纯胺进行标记可得到高收率的异构体纯探针。

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