Suppr超能文献

反式-2,6-、3,6-和4,6-二氮杂-5,6,6a,7,8,12b-六氢苯并[c]菲-10,11-二醇作为多巴胺激动剂。

trans-2,6-,3,6- and 4,6-diaza-5,6,6a,7,8,12b-hexahydro-benzo[c]phenanthrene-10,11- diols as dopamine agonists.

作者信息

Gu Y G, Bayburt E K, Michaelides M R, Lin C W, Shiosaki K

机构信息

Neuroscience Research, Pharmaceutical Discovery, Abbott Laboratories, Abbott Park, IL 60064-3500, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1999 May 17;9(10):1341-6. doi: 10.1016/s0960-894x(99)00214-0.

Abstract

The title compounds were synthesized by replacing the thiophene moiety of A-86929(2a) with variously substituted pyridines. Dopamine D-1 and D-2 binding and adenylate cyclase assays indicate that 4,6-diaza compounds 15 are potent and selective full D1 agonists when R1 is H or a small substituent and R2 = H, with D1 binding affinity and adenylate cyclase functional potency equivalent to that of A-86929(2a).

摘要

通过用各种取代的吡啶取代A-86929(2a)的噻吩部分合成了标题化合物。多巴胺D-1和D-2结合以及腺苷酸环化酶测定表明,当R1为H或小取代基且R2 = H时,4,6-二氮杂化合物15是强效且选择性的完全D1激动剂,其D1结合亲和力和腺苷酸环化酶功能效力与A-86929(2a)相当。

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