烷氧基内酯系列中的SAR：强效口服活性COX-2抑制剂DFP的发现。
SAR in the alkoxy lactone series: the discovery of DFP, a potent and orally active COX-2 inhibitor.
作者信息
Leblanc Y, Roy P, Boyce S, Brideau C, Chan C C, Charleson S, Gordon R, Grimm E, Guay J, Léger S, Li C S, Riendeau D, Visco D, Wang Z, Webb J, Xu L J, Prasit P
机构信息
Merck Frosst Centre for Therapeutic Research, Québec, Canada.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 1999 Aug 2;9(15):2207-12. doi: 10.1016/s0960-894x(99)00365-0.
Abstract
Extensive SAR has been established in the alkoxy lactone series and this has lead to the discovery of DFP (5,5-dimethyl-3-(2-propoxy)-4-methanesulfonylphenyl)-2(5H)-furanon e), a potent COX-2 inhibitor exhibiting in vivo efficacy in all models studied.
摘要
在烷氧基内酯系列中已建立了广泛的构效关系（SAR），这导致了DFP（5,5 - 二甲基 - 3 -（2 - 丙氧基）- 4 - 甲磺酰基苯基）- 2（5H）- 呋喃酮）的发现，它是一种强效的COX - 2抑制剂，在所研究的所有模型中均表现出体内疗效。
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