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基于人源甲硫氨酸氨肽酶-2的同源建模设计与合成高效烟曲霉素类似物。

Design and synthesis of highly potent fumagillin analogues from homology modeling for a human MetAP-2.

作者信息

Han C K, Ahn S K, Choi N S, Hong R K, Moon S K, Chun H S, Lee S J, Kim J W, Hong C I, Kim D, Yoon J H, No K T

机构信息

Chong Kun Dang Research Institute, Chungcheongnamdo, South Korea.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2000 Jan 3;10(1):39-43. doi: 10.1016/s0960-894x(99)00577-6.

DOI:10.1016/s0960-894x(99)00577-6
PMID:10636239
Abstract

New fumagillin analogues were designed through structure-based molecular modeling with a human methionine aminopeptidase-2. Among the fumagillin analogues, cinnamic acid ester derivative CKD-731 showed 1000-fold more potent proliferation inhibitory activity on endothelial cell than TNP-470.

摘要

通过基于结构的分子建模，利用人甲硫氨酸氨肽酶-2设计了新型烟曲霉素类似物。在烟曲霉素类似物中，肉桂酸酯衍生物CKD-731对内皮细胞的增殖抑制活性比TNP-470高1000倍。

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