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舒巴坦匹酯的一种高效合成方法。

An efficient method for the synthesis of sulbactam pivoxil.

作者信息

Changov L S, Vassileva B K, Confino M N, Agapova N N

机构信息

University of Chemical Technology and Metallurgy, Sofia, Bulgaria.

出版信息

Farmaco. 2000 Feb;55(2):134-5. doi: 10.1016/s0014-827x(00)00005-7.

Abstract

Sulbactam pivoxil, a prodrug of the beta-lactamase inhibitor sulbactam, was prepared in high yield by reacting the sodium salt of sulbactam with chloromethyl pivalate in a polar solvent, then diluting the reaction mixture with water and isolating the product by filtration. Dimethyl sulfoxide was found to be the solvent of choice among several aprotic organic solvents.

摘要

舒巴坦匹伐酯是β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦的前体药物,通过在极性溶剂中使舒巴坦钠盐与新戊酸氯甲酯反应,然后用水稀释反应混合物并通过过滤分离产物,以高收率制备得到。在几种非质子有机溶剂中,发现二甲基亚砜是首选溶剂。

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