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凝血酶抑制剂的设计与合成：将体内疗效和口服生物利用度引入苯并噻唑基丙氨酸抑制剂。

The design and synthesis of thrombin inhibitors: the introduction of in vivo efficacy and oral bioavailability into benzthiazolylalanine inhibitors.

作者信息

Hayler J, Kane P D, LeGrand D, Lugrin F, Menear K, Price R, Allen M, Cockcroft X, Ambler J, Butler K, Dunnet K, Mitchelson A, Talbot M, Tweed M, Wills N

机构信息

Novartis Horsham Research Centre, West Sussex, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2000 Jul 17;10(14):1567-70. doi: 10.1016/s0960-894x(00)00283-3.

DOI:10.1016/s0960-894x(00)00283-3
PMID:10915052
Abstract

The further optimisation of the novel lead compound CGH752 (Fig. 1) is described. By introducing various substituents into the 6-position of the 3,3-dimethyltetrahydroquinoline (DMTHQS) ring we have been able to favourably affect the in vitro and in vivo activity, and the pharmacokinetics of such compounds. One of the inhibitors synthesised (CGH1484) is bioavailable and shows efficacy in animal models of thrombosis.

摘要

本文描述了新型先导化合物CGH752（图1）的进一步优化。通过在3,3-二甲基四氢喹啉（DMTHQS）环的6位引入各种取代基，我们能够有利地影响此类化合物的体外和体内活性以及药代动力学。合成的一种抑制剂（CGH1484）具有生物利用度，并在血栓形成的动物模型中显示出疗效。

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