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作为人类雌激素合成酶(芳香化酶)潜在抑制剂的肠内酯和肠二醇前体的合成。

Synthesis of enterolactone and enterodiol precursors as potential inhibitors of human estrogen synthetase (aromatase).

作者信息

Mäkelä T H, Wähälä K T, Hase T A

机构信息

Organic Chemistry Laboratory, Department of Chemistry, P.O. Box 55 (A.I. Virtasen aukio 1), FIN-00014 University of Helsinki, Helsinki, Finland.

出版信息

Steroids. 2000 Aug;65(8):437-41. doi: 10.1016/s0039-128x(00)00104-5.

Abstract

A series of variably substituted derivatives of lignan lactones and diols were prepared using tandem conjugate addition reaction as a key step. These theoretical precursors of the mammalian lignans enterolactone 1 and enterodiol 3 are moderate or weak inhibitors of human aromatase activity.

摘要

以串联共轭加成反应为关键步骤,制备了一系列木脂素内酯和二醇的可变取代衍生物。这些哺乳动物木脂素肠内酯1和肠二醇3的理论前体是人类芳香化酶活性的中度或弱抑制剂。

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