• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

一种强效磺酰胺类内皮素B（ET(B)）选择性拮抗剂的发现与合成。

Discovery and synthesis of a potent sulfonamide ET(B) selective antagonist.

作者信息

Kanda Y, Takahashi T, Araki Y, Konoike T, Mihara S, Fujimoto M

机构信息

Shionogi Research Laboratories, Shionogi & Co., Ltd., Osaka, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2000 Aug 21;10(16):1875-8. doi: 10.1016/s0960-894x(00)00366-8.

DOI:10.1016/s0960-894x(00)00366-8
PMID:10969989
Abstract

The synthesis and structure activity relationships of a series of sulfonamide endothelin antagonists are described. In the course of our modification studies, we discovered ET(B) selective antagonists. The most potent compound 15f displays IC50 values of 1.7 microM and 0.002 microM to ET(A) and ET(B) receptors, respectively.

摘要

描述了一系列磺酰胺类内皮素拮抗剂的合成及其构效关系。在我们的修饰研究过程中，发现了ET(B)选择性拮抗剂。最有效的化合物15f对ET(A)和ET(B)受体的IC50值分别为1.7微摩尔和0.002微摩尔。

相似文献

1
Discovery and synthesis of a potent sulfonamide ET(B) selective antagonist.一种强效磺酰胺类内皮素B（ET(B)）选择性拮抗剂的发现与合成。
Bioorg Med Chem Lett. 2000 Aug 21;10(16):1875-8. doi: 10.1016/s0960-894x(00)00366-8.
2
Bis-sulfonamides as endothelin receptor antagonists.
Bioorg Med Chem Lett. 2003 Mar 10;13(5):951-4. doi: 10.1016/s0960-894x(02)01083-1.
3
The discovery and structure-activity relationships of nonpeptide, low molecular weight antagonists selective for the endothelin ET(B) receptor.内皮素ET(B)受体选择性非肽类低分子量拮抗剂的发现及其构效关系
Bioorg Med Chem. 1998 Dec;6(12):2301-16. doi: 10.1016/s0968-0896(98)80010-2.
4
Ethenesulfonamide derivatives, a novel class of orally active endothelin-A receptor antagonists.乙烯磺酰胺衍生物，一类新型的口服活性内皮素A受体拮抗剂。
Chem Pharm Bull (Tokyo). 2001 May;49(5):606-12. doi: 10.1248/cpb.49.606.
5
Dipeptide sulfonamides as endothelin ETA/ETB receptor antagonists.作为内皮素ETA/ETB受体拮抗剂的二肽磺酰胺类化合物。
Can J Physiol Pharmacol. 2002 May;80(5):464-9. doi: 10.1139/y02-028.
6
Synthesis and structure-activity relationships of potent and orally active sulfonamide ETB selective antagonists.强效口服活性磺酰胺类ETB选择性拮抗剂的合成及其构效关系
Bioorg Med Chem. 2001 Apr;9(4):897-907. doi: 10.1016/s0968-0896(00)00305-9.
7
Potent and selective ET-A antagonists. 1. Syntheses and structure-activity relationships of N-(6-(2-(aryloxy)ethoxy)-4-pyrimidinyl)sulfonamide derivatives.强效且选择性的ET-A拮抗剂。1. N-(6-(2-(芳氧基)乙氧基)-4-嘧啶基)磺酰胺衍生物的合成及构效关系
J Med Chem. 2001 Oct 11;44(21):3355-68. doi: 10.1021/jm0102304.
8
Potent and selective ET-A antagonists. 2. Discovery and evaluation of potent and water soluble N-(6-(2-(aryloxy)ethoxy)-4-pyrimidinyl)sulfonamide derivatives.
J Med Chem. 2001 Oct 11;44(21):3369-77. doi: 10.1021/jm000538f.
9
Discovery and structure-activity relationships of sulfonamide ETA-selective antagonists.
J Med Chem. 1995 Apr 14;38(8):1344-54. doi: 10.1021/jm00008a013.
10
Biphenylsulfonamide endothelin receptor antagonists. 2. Discovery of 4'-oxazolyl biphenylsulfonamides as a new class of potent, highly selective ET(A) antagonists.联苯磺酰胺内皮素受体拮抗剂。2. 4'-恶唑基联苯磺酰胺作为一类新型强效、高选择性ET(A)拮抗剂的发现。
J Med Chem. 2000 Aug 10;43(16):3111-7. doi: 10.1021/jm000105c.

引用本文的文献

1
Advances in isoxazole chemistry and their role in drug discovery.异恶唑化学的进展及其在药物发现中的作用。
RSC Adv. 2025 Mar 17;15(11):8213-8243. doi: 10.1039/d4ra08339c.