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Convenient procedures for synthesis of ciproxifan, a histamine H3-receptor antagonist.

作者信息

Stark H

机构信息

Institut für Pharmazie, Freie Universität Berlin, Germany.

出版信息

Arch Pharm (Weinheim). 2000 Sep;333(9):315-6. doi: 10.1002/1521-4184(20009)333:9<315::aid-ardp315>3.0.co;2-m.

DOI:10.1002/1521-4184(20009)333:9<315::aid-ardp315>3.0.co;2-m
PMID:11039189
Abstract

Cyclopropyl 4-(3-(1H-imidazol-4-yl)propyloxy)phenyl methanone (ciproxifan) is a novel reference antagonist for the histamine H3 receptor. Despite the former Mitsunobu reaction the actual key reaction for preparation based on SNAr for acylated fluoroaromatics with an additional cyclization in a one-pot procedure needs no chromatographic purification steps and results in good yields.

摘要

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引用本文的文献

1
Overdose of the histamine H₃ inverse agonist pitolisant increases thermal pain thresholds.过量的组胺 H₃反向激动剂托吡司坦可提高热痛阈值。
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