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一系列8-取代黄嘌呤作为A1-腺苷受体拮抗剂的构效关系。

Structure-activity relationships in a series of 8-substituted xanthines as A1-adenosine receptor antagonists.

作者信息

Strappaghetti G, Corsano S, Barbaro R, Giannaccini G, Betti L

机构信息

Dipartimento di Chimica e Tecnologia del Farmaco, Università di Perugia, Italy.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2001 Mar;9(3):575-83. doi: 10.1016/s0968-0896(00)00271-6.

DOI:10.1016/s0968-0896(00)00271-6
PMID:11310591
Abstract

A series of 8-substituted xanthines were synthesized and their affinity in vitro towards A1, A2A-adenosine receptors was evaluated by radioligand receptor binding assays. All compounds showed a greater affinity and selectivity towards the A1-adenosine receptor than theophylline. The compounds in which the n-proyl group is in 1-position of the xanthine nucleus and the pyridazinone system in 8-position is linked through a chain of two or four carbon atoms, showed the highest affinity and selectivity.

摘要

合成了一系列8-取代黄嘌呤，并通过放射性配体受体结合试验评估了它们在体外对A1、A2A-腺苷受体的亲和力。所有化合物对A1-腺苷受体的亲和力和选择性均高于茶碱。在黄嘌呤核1位上有正丙基且8位上的哒嗪酮系统通过两个或四个碳原子的链相连的化合物表现出最高的亲和力和选择性。

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Diverse Pharmacological Potential of Pyridazine Analogs against Various Diseases.哒嗪类似物对多种疾病的多样化药理潜力。
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