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带有碱性侧链的呋喃类化合物:一系列对雌激素受体α具有选择性的新型拮抗剂的合成与生物学评价

Furans with basic side chains: synthesis and biological evaluation of a novel series of antagonists with selectivity for the estrogen receptor alpha.

作者信息

Mortensen D S, Rodriguez A L, Sun J, Katzenellenbogen B S, Katzenellenbogen J A

机构信息

Department of Chemistry, University of Illinois, Urbana, 61801, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2001 Sep 17;11(18):2521-4. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00488-7.

Abstract

3-alkyl-2,4,5-triarylfurans with basic side-chain substituents were prepared as ligands for the estrogen receptor. Those analogues having the basic side chain on the C(4) phenol were high-affinity, ERalpha-selective antagonists.

摘要

制备了带有碱性侧链取代基的3-烷基-2,4,5-三芳基呋喃作为雌激素受体的配体。那些在C(4)位酚上带有碱性侧链的类似物是高亲和力、ERα选择性拮抗剂。

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