Suppr超能文献

首个双重NK(1)拮抗剂-5-羟色胺再摄取抑制剂:一类新型潜在抗抑郁药的合成与构效关系

First dual NK(1) antagonists-serotonin reuptake inhibitors: synthesis and SAR of a new class of potential antidepressants.

作者信息

Ryckmans Thomas, Balançon Laurent, Berton Olivier, Genicot Christophe, Lamberty Yves, Lallemand Benedicte, Pasau Patrick, Pirlot Nathalie, Quéré Luc, Talaga Patrice

机构信息

Chemical Research, R&D, UCB Pharma SA, Chemin du Foriest, B-1420 Braine-l'Alleud, Belgium.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2002 Jan 21;12(2):261-4. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00727-2.

Abstract

Compounds combining NK(1) antagonism and serotonin reuptake inhibition are described, and potentially represent a new generation of antidepressants. Compound 24 displays good affinities for both the NK(1) receptor and the serotonin reuptake site (32 and 25 nM, respectively).

摘要

描述了兼具NK(1)拮抗剂和5-羟色胺再摄取抑制剂特性的化合物,它们可能代表新一代的抗抑郁药。化合物24对NK(1)受体和5-羟色胺再摄取位点均显示出良好的亲和力(分别为32 nM和25 nM)。

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