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2-三氮烯基吲哚:合成与生物活性

2-triazenoindoles: synthesis and biological activity.

作者信息

Barraja Paola, Diana Patrizia, Lauria Antonino, Montalbano Alessandra, Almerico Anna Maria, Dattolo Gaetano, Cirrincione Girolamo

机构信息

Dipartimento Farmacochimico Tossicologico e Biologico, Università degli Studi, Palermo, Italy.

出版信息

Anticancer Res. 2002 Mar-Apr;22(2A):837-40.

PMID:12014660
Abstract

A series of 2-triazenoindole derivatives was prepared in moderate to good yields by coupling 2-diazoindoles with secondary amines. Only 3-ethoxycarbonyl-2-(3.3-tetramethylenetriazenyl)-indole, tested against a panel of 60 human tumor cell lines, showed moderate activity on breast, ovarian and CNS cancer with GI50 in the range 23-36 microM.

摘要

通过将2-重氮吲哚与仲胺偶联,以中等至良好的产率制备了一系列2-三氮烯吲哚衍生物。仅3-乙氧羰基-2-(3,3-四亚甲基三氮烯基)-吲哚在针对60种人类肿瘤细胞系的测试中,对乳腺癌、卵巢癌和中枢神经系统癌表现出中等活性,GI50在23-36微摩尔范围内。

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