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新型紫杉烷类化合物的合成及其细胞毒性

[Synthesis and cytotoxicity of the new taxoids].

作者信息

Yao F, Guo J, Liang X

机构信息

Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences, Peking Union Medical College, Beijing 100050.

出版信息

Yao Xue Xue Bao. 1998 Sep;33(9):659-65.

Abstract

Sinenxan A is a new biosynthetic taxane. In order to search for new taxol analogues with cytotoxicity, sinenxan A was modified and studied. Ten new taxoids containing the tetrahydrofuran ring were esterified at C14 or C10 positions with taxol/taxotere side chain. Preliminary pharmacological tests showed that some of the compounds have certain cytotoxicity on KB, HCT-8 and A2780. Meanwhile, the relationship between their structures and activity was discussed.

摘要

辛贝烷A是一种新型生物合成紫杉烷。为了寻找具有细胞毒性的新型紫杉醇类似物,对辛贝烷A进行了修饰和研究。10个含有四氢呋喃环的新型紫杉烷类化合物在C14或C10位用紫杉醇/多西他赛侧链进行酯化。初步药理试验表明,部分化合物对KB、HCT-8和A2780具有一定的细胞毒性。同时,对它们的结构与活性之间的关系进行了讨论。

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