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吡咯烷-5,5-反式内酰胺作为人巨细胞病毒蛋白酶新型基于机制的抑制剂。第3部分：效力和血浆稳定性。

Pyrrolidine-5,5-trans-lactams as novel mechanism-based inhibitors of human cytomegalovirus protease. Part 3: potency and plasma stability.

作者信息

Borthwick Alan D, Exall Anne M, Haley Terry M, Jackson Deborah L, Mason Andrew M, Weingarten Gordon G

机构信息

Department of Medicinal Chemistry CVU UK, GlaxoSmithKline Research and Development, Medicines Research Centre, Gunnels Wood Road, Stevenage, Herts SG1 2NY, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2002 Jul 8;12(13):1719-22. doi: 10.1016/s0960-894x(02)00294-9.

DOI:10.1016/s0960-894x(02)00294-9
PMID:12067545
Abstract

Mechanism-based inhibitors of HCMV protease, which are stable to human plasma (> or = 20 h) and have single-figure potency in the microM range against HCMV protease, have been developed based on the dansylproline alpha-methyl pyrrolidine-5,5-trans-lactam nucleus.

摘要

基于丹磺酰脯氨酸α-甲基吡咯烷-5,5-反式内酰胺核心结构，已开发出对人血浆稳定（≥20小时）且对人巨细胞病毒蛋白酶的微摩尔范围内具有个位数效力的基于机制的人巨细胞病毒蛋白酶抑制剂。

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