• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

2-氮杂环丁烷酮胆固醇吸收抑制剂的生物素标记光亲和探针的合成。

Synthesis of a biotin-tagged photoaffinity probe of 2-azetidinone cholesterol absorption inhibitors.

作者信息

Frick Wendelin, Bauer-Schäfer Andrea, Bauer Jochen, Girbig Frank, Corsiero Daniel, Heuer Hubert, Kramer Werner

机构信息

Aventis Pharma Deutschland GmbH, Disease Group Metabolic Diseases Industriepark Höchst, Building G 879 D-65926, Frankfurt am Main, Germany.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2003 Apr 17;11(8):1639-42. doi: 10.1016/s0968-0896(03)00047-6.

DOI:10.1016/s0968-0896(03)00047-6
PMID:12659749
Abstract

The design and synthesis of a biotin-tagged photoreactive analogue C-4 of the cholesterol absorption inhibitor Ezetimibe is described. Photoaffinity labeling of intestinal brush border membrane vesicles with C-4 and subsequent streptavidin-biotin chromatography leads to selective extraction of a 145 kDa integral membrane protein as the molecular target for cholesterol absorption inhibitors.

摘要

描述了胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝的生物素标记光反应类似物C-4的设计与合成。用C-4对肠刷状缘膜囊泡进行光亲和标记，随后通过链霉亲和素-生物素色谱法可选择性提取一种145 kDa的整合膜蛋白，作为胆固醇吸收抑制剂的分子靶点。

相似文献

1
Synthesis of a biotin-tagged photoaffinity probe of 2-azetidinone cholesterol absorption inhibitors.2-氮杂环丁烷酮胆固醇吸收抑制剂的生物素标记光亲和探针的合成。
Bioorg Med Chem. 2003 Apr 17;11(8):1639-42. doi: 10.1016/s0968-0896(03)00047-6.
2
Aminopeptidase N (CD13) is a molecular target of the cholesterol absorption inhibitor ezetimibe in the enterocyte brush border membrane.氨肽酶N（CD13）是胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝在肠细胞刷状缘膜中的分子靶点。
J Biol Chem. 2005 Jan 14;280(2):1306-20. doi: 10.1074/jbc.M406309200. Epub 2004 Oct 19.
3
Identification of binding proteins for cholesterol absorption inhibitors as components of the intestinal cholesterol transporter.鉴定作为肠道胆固醇转运蛋白成分的胆固醇吸收抑制剂结合蛋白。
FEBS Lett. 2000 Dec 29;487(2):293-7. doi: 10.1016/s0014-5793(00)02372-3.
4
Synthesis and in vitro evaluation of inhibitors of intestinal cholesterol absorption.肠道胆固醇吸收抑制剂的合成及其体外评价
J Med Chem. 2005 Sep 22;48(19):6035-53. doi: 10.1021/jm050422p.
5
Synthesis of iodinated biochemical tools related to the 2-azetidinone class of cholesterol absorption inhibitors.与2-氮杂环丁酮类胆固醇吸收抑制剂相关的碘化生化工具的合成。
Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 11;12(3):311-4. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00750-8.
6
Rabbit small intestine does not contain an annexin II/caveolin 1 complex as a target for 2-azetidinone cholesterol absorption inhibitors.兔小肠不含有膜联蛋白II/小窝蛋白1复合物作为氮杂环丁烷酮类胆固醇吸收抑制剂的作用靶点。
Biochim Biophys Acta. 2006 Jan;1758(1):45-54. doi: 10.1016/j.bbamem.2005.12.007. Epub 2006 Jan 18.
7
Intestinal cholesterol absorption: identification of different binding proteins for cholesterol and cholesterol absorption inhibitors in the enterocyte brush border membrane.肠道胆固醇吸收：肠上皮细胞刷状缘膜中胆固醇及胆固醇吸收抑制剂不同结合蛋白的鉴定
Biochim Biophys Acta. 2003 Jul 4;1633(1):13-26. doi: 10.1016/s1388-1981(03)00068-4.
8
Multiple plasma membrane receptors but not NPC1L1 mediate high-affinity, ezetimibe-sensitive cholesterol uptake into the intestinal brush border membrane.多种质膜受体而非NPC1L1介导高亲和力、依泽替米贝敏感的胆固醇摄取进入肠刷状缘膜。
Biochim Biophys Acta. 2007 Sep;1771(9):1140-7. doi: 10.1016/j.bbalip.2007.05.011. Epub 2007 Jun 23.
9
Synthesis of fluorescent biochemical tools related to the 2-azetidinone class of cholesterol absorption inhibitors.与2-氮杂环丁酮类胆固醇吸收抑制剂相关的荧光生化工具的合成。
Bioorg Med Chem Lett. 2002 Feb 11;12(3):315-8. doi: 10.1016/s0960-894x(01)00752-1.
10
Class B type I scavenger receptor is responsible for the high affinity cholesterol binding activity of intestinal brush border membrane vesicles.B类I型清道夫受体负责肠道刷状缘膜囊泡的高亲和力胆固醇结合活性。
Biochim Biophys Acta. 2007 Sep;1771(9):1132-9. doi: 10.1016/j.bbalip.2007.03.002. Epub 2007 Mar 16.

引用本文的文献

1
Antilipidemic Drug Therapy Today and in the Future.当今及未来的抗血脂药物治疗
Handb Exp Pharmacol. 2016;233:373-435. doi: 10.1007/164_2015_15.
2
Synthesis and Biological Evaluation of Ezetimibe Analogs as Possible Cholesterol Absorption Inhibitors.依折麦布类似物作为潜在胆固醇吸收抑制剂的合成及生物学评价
Lett Drug Des Discov. 2011 Jul;8(6):500-505. doi: 10.2174/157018011795906776.
3
Identification of a lacosamide binding protein using an affinity bait and chemical reporter strategy: 14-3-3 ζ.采用亲和诱饵和化学报告物策略鉴定拉考沙胺结合蛋白：14-3-3 ζ。
J Am Chem Soc. 2011 Jul 27;133(29):11320-30. doi: 10.1021/ja2034156. Epub 2011 Jul 6.
4
Hypolipidemic therapy and cholesterol absorption.降血脂治疗与胆固醇吸收
Curr Atheroscler Rep. 2004 Mar;6(2):89-93. doi: 10.1007/s11883-004-0095-5.