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作为丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶抑制剂的螺环戊烯基和螺[1,3]二硫杂环戊烷基取代的吡咯烷-5,5-反式内酰胺的设计与合成

Design and synthesis of spiro-cyclopentenyl and spiro-[1,3]-dithiolanyl substituted pyrrolidine-5,5-trans-lactams as inhibitors of hepatitis C virus NS3/4A protease.

作者信息

Andrews David M, Jones Paul S, Mills Gail, Hind S Lucy, Slater Martin J, Trivedi Naimisha, Wareing Katrina J

机构信息

GlaxoSmithKline Medicines Research Centre, Gunnels Wood Road, Stevenage SG1 2NY, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2003 May 19;13(10):1657-60. doi: 10.1016/s0960-894x(03)00274-9.

DOI:10.1016/s0960-894x(03)00274-9
PMID:12729635
Abstract

Using the pyrrolidine-5,5-trans-lactam template, we have designed small, neutral, mechanism-based inhibitors of hepatitis C NS3/4A protease. Compound 2b, with a spiro-cyclobutyl P1 substituent and an isopropyl carbonyl substituent at the lactam nitrogen, has an IC(50) value in the replicon cell-based assay of 3 microM.

摘要

利用吡咯烷-5,5-反式内酰胺模板，我们设计了基于机制的丙肝NS3/4A蛋白酶的小型中性抑制剂。化合物2b在环丁烷螺环P1位有取代基，内酰胺氮上有异丙基羰基取代基，在基于复制子细胞的试验中IC(50)值为3 microM。

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