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[多药耐药性调节剂 杂环稠合喹唑啉类]

[The multidrug resistance modulators heterocondensed quinazolones].

作者信息

Kökösi József, Almási János, Podányi Benjamin, Hermecz István

机构信息

Semmelweis Egyetem, Gyógyszerészi Kémiai Intézet, Budapest, Hógyes E. u. 9.-1092.

出版信息

Acta Pharm Hung. 2003;73(1):29-39.

PMID:12891897
Abstract

Exploration for new MDR-modulators utilizing pyrazino[2,1-b]quinazolones as scaffolds disclosed after systematic synthetic investigation highly hydrophobic N-substituted derivatives as a readily accessible active tricyclic compounds. A versatile synthesis of 2-substituted-1,2,3,4-tetrahydro-6H-pyrazino[2,1-b]quinazoline-3,6-diones is presented starting from 2,3-substituted quinazolines. The new compounds have been characterized by elemental analyses, 1H nmr and in some cases by 13C ruler, and X-ray investigations.

摘要

以吡嗪并[2,1 - b]喹唑啉为骨架探索新型多药耐药调节剂,经过系统的合成研究后发现,高度疏水的N - 取代衍生物是易于获得的活性三环化合物。本文介绍了一种从2,3 - 取代喹唑啉出发合成2 - 取代 - 1,2,3,4 - 四氢 - 6H - 吡嗪并[2,1 - b]喹唑啉 - 3,6 - 二酮的通用方法。新化合物已通过元素分析、1H核磁共振进行了表征,部分化合物还通过13C谱和X射线研究进行了表征。

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