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2H-2-(4-取代-1-哌嗪基烷基)-4,6-二甲基-3-氧代-2,3-二氢异噻唑并[5,4-b]吡啶的合成与性质

Synthesis and properties of 2H-2-(4-substituted -1-piperazinylalkyl)-4,6-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydroisothiazolo [5,4-b] pyridines.

作者信息

Malinka W

机构信息

Department of Chemistry of Drug, School of Medicine, 1 Tamka Str., 50-137 Wrocław, Poland.

出版信息

Acta Pol Pharm. 1990;47(1-2):51-6.

Abstract

The preparation of a number of derivatives of 2H-4,6-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydroisothiazolo [5,4-b] pyridine (1) containing 4-methyl(phenyl, heteroaryl)-1-piperazinylalkyl moiety by two routes has been described. Preliminary results of pharmacological screening of compounds synthesized showed antipsychotic activity of 2H-2-13-(4-phenyl-1-piperazinyl)propyl-3-oxo-2,3-dihydroisothiazolo [5.4-b] pyridine (4f).

摘要

已经描述了通过两条路线制备一系列含有4-甲基(苯基、杂芳基)-1-哌嗪基烷基部分的2H-4,6-二甲基-3-氧代-2,3-二氢异噻唑并[5,4-b]吡啶(1)的衍生物。对合成化合物进行药理筛选的初步结果表明,2H-2-13-(4-苯基-1-哌嗪基)丙基-3-氧代-2,3-二氢异噻唑并[5.4-b]吡啶(4f)具有抗精神病活性。

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