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新型3-芳基异喹啉胺的合成:对拓扑异构酶I抑制作用及细胞毒性的影响

Synthesis of new 3-arylisoquinolinamines: effect on topoisomerase I inhibition and cytotoxicity.

作者信息

Cho Won-Jea, Min Sun Young, Le Thanh Nguyen, Kim Tae Sung

机构信息

College of Pharmacy, Chonnam National University, Yong-Bong dong, Buk-gu, Kwangju 500-757, South Korea.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2003 Dec 15;13(24):4451-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2003.09.001.

DOI:10.1016/j.bmcl.2003.09.001
PMID:14643344
Abstract

To investigate the structure-activity relationships of 3-arylisoquinolines, diverse substituted 3-aryisoquinolinamines were synthesized and tested in vitro antitumor activity against four tumor cell lines. Some of the compounds showed potent topoisomerase I inhibitory activity. Docking study of 7d with topoisomerase I-DNA complex was also performed.

摘要

为研究3-芳基异喹啉的构效关系,合成了多种取代的3-芳基异喹啉胺,并对四种肿瘤细胞系进行了体外抗肿瘤活性测试。部分化合物表现出较强的拓扑异构酶I抑制活性。还对化合物7d与拓扑异构酶I-DNA复合物进行了对接研究。

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