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血浆丝氨酸蛋白酶显色底物的敏感性和特异性。

Sensitivity and specificity of plasma serine protease chromogenic substrates.

作者信息

Bang N U, Mattler L E

出版信息

Haemostasis. 1978;7(2-3):98-104. doi: 10.1159/000214244.

DOI:10.1159/000214244
PMID:149051
Abstract

Rates of hydrolysis of the newly developed peptide chromogenic substrates S-2160, S-2238, S-2222 and S-2251 and Chromozym TH were tested against highly purified preparations of human plasmin, bovine trypsin, human alpha-thrombin, and bovine factor Xa. S-2160, S-2238, and chromozym TH are sensitive to thrombin, Chromozym TH and S-2238 exhibiting a substantially greater sensitivity than S-2160. All three substrates are insensitive to factor Xa but hydrolyzed to varying degrees by plasmin and trypsin. In contrast, S-2222 is sensitive to factor Xa and insensitive to thrombin. S-2251 is relatively plasmin-specific. In addition, the substrate Chromozym PK was evaluated and found to be relatively specific for plasma kallikrein. Clinically useful assays for antithrombin III and heparin using S-2222 as the substrate and factor Xa as the enzyme, plasma plasminogen and plasmin inhibitors using S-2251 as the substrate, and plasma prekallikrein and kallikrein inhibitors using Chromozym PK as the substrate have been developed.

摘要

针对人纤溶酶、牛胰蛋白酶、人α-凝血酶和牛因子Xa的高纯度制剂,测试了新开发的肽显色底物S-2160、S-2238、S-2222和S-2251以及Chromozym TH的水解速率。S-2160、S-2238和Chromozym TH对凝血酶敏感,Chromozym TH和S-2238的敏感性比S-2160高得多。这三种底物对因子Xa不敏感,但被纤溶酶和胰蛋白酶不同程度地水解。相比之下,S-2222对因子Xa敏感,对凝血酶不敏感。S-2251相对具有纤溶酶特异性。此外,对底物Chromozym PK进行了评估,发现它对血浆激肽释放酶相对具有特异性。已经开发出了以S-2222为底物、因子Xa为酶的抗凝血酶III和肝素的临床有用检测方法,以S-2251为底物的血浆纤溶酶原和纤溶酶抑制剂的检测方法,以及以Chromozym PK为底物的血浆前激肽释放酶和激肽释放酶抑制剂的检测方法。

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引用本文的文献

1
Protease-activated "prodrugs" for cancer chemotherapy.用于癌症化疗的蛋白酶激活“前药”。
Proc Natl Acad Sci U S A. 1980 Apr;77(4):2224-8. doi: 10.1073/pnas.77.4.2224.