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新型非肽类神经肽Y Y2受体拮抗剂。

Novel non-peptidic neuropeptide Y Y2 receptor antagonists.

作者信息

Jablonowski Jill A, Chai Wenying, Li Xiaobing, Rudolph Dale A, Murray William V, Youngman Mark A, Dax Scott L, Nepomuceno Diane, Bonaventure Pascal, Lovenberg Timothy W, Carruthers Nicholas I

机构信息

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development, L.L.C., 3210 Merryfield Row, San Diego, CA 92121, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Mar 8;14(5):1239-42. doi: 10.1016/j.bmcl.2003.12.057.

DOI:10.1016/j.bmcl.2003.12.057
PMID:14980673
Abstract

Through SAR studies of a piperidinylindoline cinnamide HTS lead, the first potent, non-peptide, low molecular weight selective Neuropeptide Y Y2 (NPY Y2) antagonists have been synthesized. The SAR studies around the piperidinyl, the indolinyl, and the cinnamyl moieties are discussed.

摘要

通过对哌啶基吲哚啉肉桂酰胺高通量筛选先导化合物的构效关系(SAR)研究,已合成出首个强效、非肽、低分子量的选择性神经肽Y Y2(NPY Y2)拮抗剂。本文讨论了围绕哌啶基、吲哚啉基和肉桂基部分的构效关系研究。

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