• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

N-4-甲磺酰胺基苄基-N'-2-取代-4-叔丁基苄基硫脲作为有效的香草酸受体拮抗配体。

N-4-methansulfonamidobenzyl-N'-2-substituted-4-tert-butyl-benzyl thioureas as potent vanilloid receptor antagonistic ligands.

作者信息

Park Hyeung-Geun, Choi Ji-Yeon, Choi Sea-Hoon, Park Mi-Kyung, Lee Jihye, Suh Young-Ger, Cho Hawon, Oh Uhtaek, Kim Hee-Doo, Joo Yung Hyup, Kim Sun-Young, Park Young-Ho, Jeong Yeon Su, Choi Jin Kyu, Kim Jin Kwan, Jew Sang-Sup

机构信息

Research Institute of Pharmaceutical Sciences and College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 151-742, South Korea.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Apr 5;14(7):1693-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.01.041.

DOI:10.1016/j.bmcl.2004.01.041
PMID:15026052
Abstract

A series of N-4-methansulfonamidobenzyl-N'-2-substituted-4-tert-butylbenzyl thioureas were prepared for the study of their agonistic/antagonistic activities to the vanilloid receptor in rat DRG neurons. Their structure-activity relationship reveals that there is a space for another hydrophobic binding interaction around 2-position in 4-tert-butylbenzyl region. Among the prepared derivatives, 6n show the highest antagonistic activity against the vanilloid receptor (IC(50)=15 nM).

摘要

制备了一系列N-4-甲磺酰胺基苄基-N'-2-取代-4-叔丁基苄基硫脲，用于研究它们对大鼠背根神经节（DRG）神经元香草酸受体的激动/拮抗活性。它们的构效关系表明，在4-叔丁基苄基区域的2-位附近存在另一个疏水结合相互作用的空间。在所制备的衍生物中，6n对香草酸受体表现出最高的拮抗活性（IC(50)=15 nM）。

相似文献

1
N-4-methansulfonamidobenzyl-N'-2-substituted-4-tert-butyl-benzyl thioureas as potent vanilloid receptor antagonistic ligands.N-4-甲磺酰胺基苄基-N'-2-取代-4-叔丁基苄基硫脲作为有效的香草酸受体拮抗配体。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Apr 5;14(7):1693-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.01.041.
2
N-4-Substituted-benzyl-N'-tert-butylbenzyl thioureas as vanilloid receptor ligands: investigation on the role of methanesulfonamido group in antagonistic activity.N-4-取代苄基-N'-叔丁基苄基硫脲类香草酸受体配体：甲磺酰胺基在拮抗活性中作用的研究
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Feb 9;14(3):787-91. doi: 10.1016/j.bmcl.2003.11.019.
3
Biarylcarboxybenzamide derivatives as potent vanilloid receptor (VR1) antagonistic ligands.作为强效香草酸受体（VR1）拮抗配体的联芳基羧基苯甲酰胺衍生物
Bioorg Med Chem Lett. 2005 Feb 1;15(3):631-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.11.033.
4
N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues: novel potent and high affinity antagonists and partial antagonists of the vanilloid receptor.N-（3-酰氧基-2-苄基丙基）-N'-[4-（甲基磺酰氨基）苄基]硫脲类似物：新型有效的香草酸受体高亲和力拮抗剂和部分拮抗剂。
J Med Chem. 2003 Jul 3;46(14):3116-26. doi: 10.1021/jm030089u.
5
Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists: discovery of an N-hydroxythiourea analogue with potent analgesic activity.N-(3-酰氧基-2-苄基丙基)-N'-[4-(甲基磺酰氨基)苄基]硫脲类似物作为香草酸受体拮抗剂的“B区域”构效关系分析：一种具有强效镇痛活性的N-羟基硫脲类似物的发现
Bioorg Med Chem Lett. 2004 May 3;14(9):2291-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.02.002.
6
Chain-branched 1,3-dibenzylthioureas as vanilloid receptor 1 antagonists.链支化1,3 - 二苄基硫脲作为香草酸受体1拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Apr 5;14(7):1751-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.01.066.
7
Analysis of structure-activity relationships with the N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea template for vanilloid receptor 1 antagonism.基于N-(3-酰氧基-2-苄基丙基)-N'-[4-(甲基磺酰氨基)苄基]硫脲模板对香草酸受体1拮抗剂的构效关系分析。
Bioorg Med Chem. 2004 Jul 1;12(13):3411-20. doi: 10.1016/j.bmc.2004.04.040.
8
Analysis of structure-activity relationships for the 'A-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as TRPV1 antagonists.N-(4-叔丁基苄基)-N'-[4-(甲基磺酰氨基)苄基]硫脲类似物作为瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）拮抗剂时“A区域”的构效关系分析
Bioorg Med Chem Lett. 2005 Sep 15;15(18):4136-42. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.06.009.
9
Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]-thiourea analogues as TRPV1 antagonists.N-(4-叔丁基苄基)-N'-[4-(甲磺酰氨基)苄基]-硫脲类似物作为瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）拮抗剂的“B区域”构效关系分析
Bioorg Med Chem Lett. 2005 Sep 15;15(18):4143-50. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.06.006.
10
High-affinity partial agonists of the vanilloid receptor.香草酸受体的高亲和力部分激动剂。
Mol Pharmacol. 2003 Aug;64(2):325-33. doi: 10.1124/mol.64.2.325.

引用本文的文献

1
t-Butyl pyridine and phenyl C-region analogues of 2-(3-fluoro-4-methylsulfonylaminophenyl)propanamides as potent TRPV1 antagonists.2-(3-氟-4-甲基磺酰氨基苯基)丙酰胺的叔丁基吡啶和苯基C区域类似物作为有效的瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）拮抗剂
Bioorg Med Chem. 2017 Apr 15;25(8):2451-2462. doi: 10.1016/j.bmc.2017.03.004. Epub 2017 Mar 6.