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多组分反应在抗疟药物发现中的应用。第1部分：新型4-氨基喹啉乌吉加合物的平行合成与抗疟原虫活性

Application of multi-component reactions to antimalarial drug discovery. Part 1: Parallel synthesis and antiplasmodial activity of new 4-aminoquinoline Ugi adducts.

作者信息

Musonda Chitalu C, Taylor Dale, Lehman Julie, Gut Jiri, Rosenthal Philip J, Chibale Kelly

机构信息

Department of Chemistry, University of Cape Town, Rondebosch 7701, South Africa.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2004 Aug 2;14(15):3901-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.05.063.

DOI:10.1016/j.bmcl.2004.05.063
PMID:15225694
Abstract

The synthesis of a new class of Ugi adducts incorporating the 4-aminoquinoline moiety is described. The novel compounds are active against both chloroquine-sensitive and chloroquine-resistant strains of Plasmodium falciparum with the best compound showing an IC(50) value of 73 nM against a resistant K1 strain.

摘要

本文描述了一类包含4-氨基喹啉部分的新型Ugi加合物的合成。这些新型化合物对氯喹敏感和氯喹耐药的恶性疟原虫菌株均具有活性，其中表现最佳的化合物对耐药K1菌株的IC(50)值为73 nM。

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