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UDP-半乳糖转移酶新型抑制剂的合成与生物学评价——一种结核分枝杆菌细胞壁生物合成中的关键酶

Synthesis and biological evaluation of new inhibitors of UDP-Galf transferase--a key enzyme in M. tuberculosis cell wall biosynthesis.

作者信息

Cren Sylvaine, Gurcha Sudagar S, Blake Alexander J, Besra Gurdyal S, Thomas Neil R

机构信息

School of Chemistry, Centre for Biomolecular Sciences, University of Nottingham, University Park, Nottingham, UKNG7 2RD.

出版信息

Org Biomol Chem. 2004 Sep 7;2(17):2418-20. doi: 10.1039/B411554F. Epub 2004 Aug 9.

Abstract

Two iminosugars have been designed and synthesized as potential inhibitors of UDP-Galf transferase, an enzyme involved in Mycobacterium tuberculosis cell wall biosynthesis. The design is based on a proposed model of the transition state for the transferase reaction. One of the two racemic compounds is the first reported inhibitor of the target enzyme from M. smegmatis.

摘要

已设计并合成了两种亚氨基糖,作为UDP-半乳糖转移酶的潜在抑制剂,该酶参与结核分枝杆菌细胞壁的生物合成。设计基于转移酶反应过渡态的推测模型。这两种外消旋化合物中的一种是首次报道的耻垢分枝杆菌目标酶抑制剂。

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