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新型吡咯并[1,2-a]喹喔啉-羧酸酰肼衍生物的合成及其抗分枝杆菌活性的初步体外评价

Synthesis and preliminary in vitro evaluation of antimycobacterial activity of new pyrrolo[1,2-a] quinoxaline-carboxylic acid hydrazide derivatives.

作者信息

Guillon Jean, Reynolds Robert C, Leger Jean-Michel, Guie Marie-Aude, Massip Stephane, Dallemagne Patrick, Jarry Christian

机构信息

EA 2962 - Pharmacochimie, UFR des Sciences Pharmaceutiques, Université Victor Segalen Bordeaux 2, 33076 Bordeaux Cedex, France.

出版信息

J Enzyme Inhib Med Chem. 2004 Dec;19(6):489-95. doi: 10.1080/14756360412331280464.

Abstract

New pyrrolo[1,2-a]quinoxaline-2- or -4-carboxylic acid hydrazide derivatives were synthesized from nitroaniline or 1,2-phenylenediamine, and evaluated in vitro for their antimycobacterial activity as part of a TAACF TB screening program. Two compounds 7c and 13 showed an interesting activity at 6.25 microg/mL against Mycobacterium tuberculosis H37Rv, with a 94 and 100 percentage inhibition, respectively.

摘要

新型吡咯并[1,2 - a]喹喔啉 - 2 - 或 - 4 - 羧酸酰肼衍生物由硝基苯胺或1,2 - 苯二胺合成,并作为TAACF结核病筛查项目的一部分,在体外评估其抗分枝杆菌活性。两种化合物7c和13在6.25微克/毫升浓度下对结核分枝杆菌H37Rv表现出有趣的活性,抑制率分别为94%和100%。

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