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新型抗癌剂1-(3',4',5'-三甲氧基)苯基萘并[2,1b]呋喃的合成

Synthesis of 1-(3',4',5'-trimethoxy) phenyl naphtho[2,1b]furan as a novel anticancer agent.

作者信息

Srivastava Vandana, Negi Arvind S, Kumar J K, Faridi Uzma, Sisodia Brijesh S, Darokar M P, Luqman Suaib, Khanuja S P S

机构信息

Central Institute of Medicinal and Aromatic Plants (CIMAP), PO CIMAP, Kukrail Road, Lucknow 226 015, India.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Feb 15;16(4):911-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.10.105. Epub 2005 Nov 15.

Abstract

3',4',5'-Trimethoxy benzoyl-naphthalene 2-O-acetic acid (5) underwent base catalysed intramolecular condensation to yield exclusively 1-(3',4',5'-trimethoxy) phenyl naphtho[2,1-b]furan 8. The cyclised product 8 has been characterised by spectroscopy. The product 8 showed significant anticancer activity against human cancer cell lines COLO320DM (colon), CaCO2 (colon) and WRL68 (liver) at 0.7, 0.65 and 0.50 microg/ml concentrations, respectively, in the in vitro MTT assay.

摘要

3',4',5'-三甲氧基苯甲酰基萘-2-O-乙酸(5)发生碱催化的分子内缩合反应,专一性地生成1-(3',4',5'-三甲氧基)苯基萘并[2,1-b]呋喃8。环化产物8已通过光谱学进行了表征。在体外MTT试验中,产物8在浓度分别为0.7、0.65和0.50微克/毫升时,对人癌细胞系COLO320DM(结肠)、CaCO2(结肠)和WRL68(肝脏)显示出显著的抗癌活性。

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