• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

作为具有改善口服药代动力学性质的强效和选择性α(v)β3整合素受体拮抗剂的2,5-噻唑丁酸的合成。

Synthesis of 2,5-thiazole butanoic acids as potent and selective alpha(v)beta3 integrin receptor antagonists with improved oral pharmacokinetic properties.

作者信息

Wendt John A, Wu Hongwei, Stenmark Heather G, Boys Mark L, Downs Victoria L, Penning Thomas D, Chen Barbara B, Wang Yaping, Duffin Tiffany, Finn Mary Beth, Keene Jeffery L, Engleman V Wayne, Freeman Sandra K, Hanneke Melanie L, Shannon Kristen E, Nickols Maureen A, Steininger Christina N, Westlin Marissa, Klover Jon A, Westlin William, Nickols G Allen, Russell Mark A

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Pfizer Global Research and Development, 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, MI 48105, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Feb 15;16(4):845-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.11.017. Epub 2005 Nov 21.

DOI:10.1016/j.bmcl.2005.11.017
PMID:16303301
Abstract

We describe a series of 2,5 thiazole containing compounds, which are potent antagonists of the integrin alpha(v)beta3 and show selectivity relative to the other integrins, such as alpha(IIb)beta3 and alpha(v)beta6. These analogs were demonstrated to have high bioavailability relative to other relative heterocyclic analogs.

摘要

我们描述了一系列含2,5 - 噻唑的化合物,它们是整合素α(v)β3的强效拮抗剂,并且相对于其他整合素,如α(IIb)β3和α(v)β6,表现出选择性。相对于其他相关杂环类似物,这些类似物被证明具有高生物利用度。

相似文献

1
Synthesis of 2,5-thiazole butanoic acids as potent and selective alpha(v)beta3 integrin receptor antagonists with improved oral pharmacokinetic properties.作为具有改善口服药代动力学性质的强效和选择性α(v)β3整合素受体拮抗剂的2,5-噻唑丁酸的合成。
Bioorg Med Chem Lett. 2006 Feb 15;16(4):845-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.11.017. Epub 2005 Nov 21.
2
Convergent, parallel synthesis of a series of beta-substituted 1,2,4-oxadiazole butanoic acids as potent and selective alpha(v)beta3 receptor antagonists.一系列β-取代的1,2,4-恶二唑丁酸作为强效和选择性α(v)β3受体拮抗剂的汇聚式、平行合成
Bioorg Med Chem Lett. 2006 Feb 15;16(4):839-44. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.11.008. Epub 2005 Nov 17.
3
Tricyclic pharmacophore-based molecules as novel integrin alpha(v)beta3 antagonists. Part III: synthesis of potent antagonists with alpha(v)beta3/alpha(IIb)beta3 dual activity and improved water solubility.基于三环药效团的分子作为新型整合素α(v)β3拮抗剂。第三部分:具有α(v)β3/α(IIb)β3双重活性和改善水溶性的强效拮抗剂的合成。
Bioorg Med Chem. 2006 Apr 1;14(7):2131-50. doi: 10.1016/j.bmc.2005.10.055. Epub 2005 Nov 22.
4
Tricyclic pharmacophore-based molecules as novel integrin alpha(v)beta3 antagonists. Part 1: design and synthesis of a lead compound exhibiting alpha(v)beta3/alpha(IIb)beta3 dual antagonistic activity.基于三环药效团的分子作为新型整合素α(v)β3拮抗剂。第1部分:具有α(v)β3/α(IIb)β3双重拮抗活性的先导化合物的设计与合成。
Bioorg Med Chem. 2006 Apr 1;14(7):2089-108. doi: 10.1016/j.bmc.2005.10.060. Epub 2005 Nov 23.
5
Synthesis of pyrazoles and isoxazoles as potent alpha(v)beta3 receptor antagonists.作为有效的α(v)β3受体拮抗剂的吡唑和异恶唑的合成。
Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 15;16(12):3156-61. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.03.045. Epub 2006 Apr 18.
6
Tricyclic pharmacophore-based molecules as novel integrin alpha(v)beta3 antagonists. Part 2: synthesis of potent alpha(v)beta3/alpha(IIb)beta3 dual antagonists.基于三环药效团的新型整合素α(v)β3拮抗剂。第2部分:强效α(v)β3/α(IIb)β3双重拮抗剂的合成。
Bioorg Med Chem. 2006 Apr 1;14(7):2109-30. doi: 10.1016/j.bmc.2005.10.061. Epub 2005 Nov 23.
7
Piperidine-containing beta-arylpropionic acids as potent antagonists of alphavbeta3/alphavbeta5 integrins.含哌啶的β-芳基丙酸作为αvβ3/αvβ5整合素的强效拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5227-32. doi: 10.1016/j.bmcl.2004.06.061.
8
Design, synthesis, and biological evaluation of novel potent and selective alphavbeta3/alphavbeta5 integrin dual inhibitors with improved bioavailability. Selection of the molecular core.新型高效选择性αvβ3/αvβ5整合素双重抑制剂的设计、合成及生物活性评价。分子核心的选择。
J Med Chem. 2005 Feb 24;48(4):926-34. doi: 10.1021/jm049725u.
9
Novel potent and selective alphavbeta3/alphavbeta5 integrin dual antagonists with reduced binding affinity for human serum albumin.对人血清白蛋白结合亲和力降低的新型强效选择性αvβ3/αvβ5整合素双重拮抗剂。
Eur J Med Chem. 2006 Jul;41(7):847-61. doi: 10.1016/j.ejmech.2006.03.008. Epub 2006 May 11.
10
Design and synthesis of novel platelet fibrinogen receptor antagonists with 2H-1,4-benzoxazine-3(4H)-one scaffold. A systematic study.基于2H-1,4-苯并恶嗪-3(4H)-酮骨架的新型血小板纤维蛋白原受体拮抗剂的设计与合成。一项系统性研究。
Eur J Med Chem. 2005 Jan;40(1):25-49. doi: 10.1016/j.ejmech.2004.09.004.