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苯并恶唑苯磺酰胺是具有独特结合模式的新型果糖-1,6-二磷酸酶变构抑制剂。

Benzoxazole benzenesulfonamides are novel allosteric inhibitors of fructose-1,6-bisphosphatase with a distinct binding mode.

作者信息

von Geldern Thomas W, Lai Chunqiu, Gum Rebecca J, Daly Melissa, Sun Chaohong, Fry Elizabeth H, Abad-Zapatero Celerino

机构信息

Metabolic Disease Research, GPRD, Abbott Laboratories, Abbott Park, IL 60064, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Apr 1;16(7):1811-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.01.015. Epub 2006 Jan 25.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.01.015
PMID:16442285
Abstract

We have identified benzoxazole benzenesulfonamide 1 as a novel allosteric inhibitor of fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase-1). X-ray crystallographic and biological studies of 1 indicate a distinct binding mode that recapitulates features of several previously reported FBPase-1 inhibitor classes.

摘要

我们已确定苯并恶唑苯磺酰胺1是果糖-1,6-二磷酸酶（FBPase-1）的一种新型变构抑制剂。对1的X射线晶体学和生物学研究表明其具有独特的结合模式，概括了先前报道的几类FBPase-1抑制剂的特征。

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