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基于(-)-dysiherbaine结构的离子型谷氨酸受体(iGluR)配体支架的设计、合成及生物学评价

Design, synthesis, and biological evaluation of a scaffold for iGluR ligands based on the structure of (-)-dysiherbaine.

作者信息

Cohen Jamie L, Limon Agenor, Miledi Ricardo, Chamberlin A Richard

机构信息

Department of Chemistry, University of California at Irvine, Irvine, CA 92697, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Apr 15;16(8):2189-94. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.01.047. Epub 2006 Feb 7.

Abstract

The design and synthesis of four 2,2-disubstituted dihydrobenzofurans that are structurally related to several glutamate-containing natural products, including (-)-dysiherbaine, is described. Biological evaluation of these analogs shows that one is a KA receptor antagonist and another is an NMDA receptor agonist.

摘要

本文描述了四种与几种含谷氨酸的天然产物(包括(-)-dysiherbaine)结构相关的2,2-二取代二氢苯并呋喃的设计与合成。对这些类似物的生物学评估表明,其中一种是KA受体拮抗剂,另一种是NMDA受体激动剂。

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